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2017年6月 4日 (日)

がんを見分ける細胞内アミド化反応-生体内での有機合成反応によるがん診断や治療法に期待-

2017年6月2日
理化学研究所
 
詳細は、リンクを参照して下さい。
 
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 理化学研究所(理研)田中生体機能
合成化学研究室の田中克典主任研究員、
ケンワード・ヴォン基礎科学特別研究員
らの共同研究チーム※は、
プロパルギルオキシ基[1]を持つ
エステル(プロパルギルエステル[1])
が、がん細胞内で「ポリアミン」と
選択的にアミド化反応を起こすことを
利用して、がん細胞を正常細胞と
区別して見分けることに成功しました。
 
 細胞内には、分子内に複数個の
1級アミン[2]を持つポリアミンという分子
が存在します。
 
 がん細胞のように増殖が盛んな細胞
では、細胞内でポリアミンが過剰に
生産され、タンパク質合成や細胞分裂に
深く関わっていることが知られています。
 
 もし細胞内のポリアミンを選択的に
反応させることができれば、
がん細胞を選択的に標識できるのでは
ないかと考えられてきました。
 
 今回、共同研究チームは、
プロパルギルエステルが、
細胞内に存在するさまざまなアミノ基
のうちポリアミンと選択的に反応すること
で、アミド結合が効率的に形成されること
を発見しました。
 
 さらに、蛍光基を持つ
プロパルギルエステルを用いて
がん細胞内のポリアミンをアミド化反応
で蛍光標識することで、がん細胞だけを
選択的に蛍光標識することに
成功しました。
 
 本研究のプロパルギルエステルによる
アミド化反応は、細胞内のポリアミン
に対して、蛍光標識基だけでなく、
さまざまな機能性分子や創薬分子を
選択的に導入することが可能です。
 
 ポリアミンをターゲットとした
生体内有機合成反応は今後、がんの診断や
副作用の少ない治療法としての利用が
期待できます。
 
 本成果は、英国の科学雑誌
『Chemical Communications』に
掲載されるのに先立ち、オンライン版
(5月31日付け)に掲載されました。
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 がん細胞の可視化研究はいろいろ
なされていますが、今回のものも
その中の一つになります。
 
全てのがん細胞が可視化できるとは
限りませんので、選択肢が多くなる
のは良いことです。
 
 今回の研究は可視化のみでは無い
ようですが、
 
 関連投稿です。
平成27年3月13日
科学技術振興機構(JST)
東京大学 大学院医学系研究科
東京大学 大学院薬学系研究科
 
 
 
>これまで、生体内(細胞内)に存在する
>多種多様な生体内アミンの中から、
>ポリアミンだけを選択的に反応させる
>ことは不可能でした。
 
>本研究のプロパルギルエステルによる
>アミド化反応を用いることで、
>細胞内ポリアミンに対して
>蛍光標識基だけでなく、
>さまざまな機能性分子や創薬分子を
>選択的に導入することが可能です。
 
>ポリアミンをターゲットとした
>生体内有機合成反応は、
>今後、がんの診断や副作用の少ない
>治療法としての利用が期待できます。
 
 
 大いに期待したい。

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