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2016年9月18日 (日)

糖尿病治療薬の新しい標的分子を発見―新たな血糖降下薬開発にはずみ―

平成21年7月31日
科学技術振興機構(JST)
神戸大学
 
詳細は、リンクを参照して下さい。
 
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 JST目的基礎研究事業の一環として、
神戸大学 大学院医学研究科の
清野 進 教授らは、糖尿病治療薬の
新しい標的分子を発見しました。
 
 糖尿病患者は世界規模で増加の一途を
たどっており、その治療にはさまざまな
血糖降下薬が使用されています。
 
 中でもインスリンの分泌を刺激する
スルホニル尿素(SU)薬注1)は
現在、最も広く使用されている
糖尿病治療薬の1つであり、日本では
約100万人以上の糖尿病患者が
この薬による治療を受けていると
推定されます。
 
 これまでSU薬の標的分子としては、
β細胞膜上に存在するSU薬の受容体が
唯一知られていました。
 
 本研究グループは今回、
インスリンを分泌する膵臓β細胞内の
シグナル伝達分子cAMP注2)を感知する
たんぱく質「Epac2」注3)
と結合する分子を探した結果、
SU薬がEpac2と結合することを
発見しました。
 
 Epac2を欠損しているマウス注4)では、
SU薬によるインスリン分泌作用や
血糖降下作用が明らかに弱まりました。
 
 これらの研究により、SU薬の標的として
SU受容体のほかにEpac2も重要であること
が明らかになりました。
 
 最近、インスリン分泌を促すホルモン
であるインクレチン注5)を利用した
新しい糖尿病治療薬が多くの製薬企業で
開発されています。
 
 それらの薬は特に日本人の糖尿病に
効果があるとされ、非常に注目されて
います。
 
 本研究グループは、インクレチン
によるインスリン分泌増強作用
においても、Epac2が関与する
メカニズムが重要であることを
すでに突きとめており、Epac2が糖尿病に
対する創薬の新しい標的分子になるものと
期待しています。
 
 本研究成果は、2009年7月31日
(米国東部時間)発行の米国科学雑誌
「Science」に掲載されます。
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 この研究も糖尿病に対するもの
ですね。
 
 
>SU薬は現在最もよく使用されている
>糖尿病治療薬の1つです。
 
>これまでSU薬の標的としてはSU受容体
>しか知られておらず、
>SU薬のインスリン分泌刺激作用は
>SU受容体を介したメカニズムで
>すべて説明されていましたが、
>今回の研究成果によりSU薬の
>インスリン分泌刺激作用には
>Epac2を介するメカニズムも
>重要であることが明らかになりました。
 
>これはSU薬による糖尿病治療を
>新しい視点から提示する
>予想外の発見であり、
>医療現場に大きなインパクトを
>与えるものと思われます。
 
>さらに現在、インクレチンの作用を
>利用してGLP-1アナログ注14)や
>DPPIV阻害薬注15)など
>新しい糖尿病治療薬が
>開発されています。
 
>これらの糖尿病治療薬は
>特に日本人の2型糖尿病に有効である
>とされています。
 
>インクレチンの作用もEpac2を介する
>メカニズムが重要であることを
>合わせて考えると、Epac2は糖尿病治療
>に対する新たな創薬の標的として
>期待されます。
 
 大いに期待しましょう。
 
 関連研究です。
名古屋大学プレスリリース
 
 こちらも期待できそうです。

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