がん細胞を狙い撃ちするα線放出核種を標識した新しい治療薬剤を開発―アスタチン-211がん治療薬剤による褐色細胞腫の大幅な縮小に成功―

がん細胞を狙い撃ちするα線放出核種を

標識した新しい治療薬剤を開発

―アスタチン-211がん治療薬剤による

　褐色細胞腫の大幅な縮小に成功―

2016/06/13

国立研究開発法人

量子科学技術研究開発機構

詳細は、リンクを参照して下さい。

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発表のポイント

・加速器によるα線放出核種

　アスタチン-211（211At）1)の

　効率的な製造に成功

・これにより悪性褐色細胞腫2)の

　がん治療薬剤候補211At-MABG

　（メタアスタトベンジルグアニジン)3）

　の製造に成功し、有効性を確認

・異なる専門性を持つ機関統合によって

　実現した量研機構ならではの研究成果

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　国立研究開発法人量子科学技術研究開発

機構（以下「量研機構」という。）

量子ビーム科学研究部門高崎量子応用

研究所の石岡典子上席研究員

・大島康宏主任研究員

・渡辺茂樹主幹研究員、

量研機構放射線医学総合研究所の

東達也部長・脇厚生室長

・吉永恵一郎チームリーダー

・辻厚至チームリーダー

・永津弘太郎サブチームリーダーらは

共同で、悪性褐色細胞腫を標的とした

治療薬剤211At-MABG

（メタアスタトベンジルグアニジン)の

製造に成功し、これがマウスに移植した

褐色細胞腫に対して高集積し、

さらに腫瘍を大幅に縮小できることを

世界で初めて明らかにしました。

　褐色細胞腫は主に副腎に発生する

腫瘍で、悪性の場合、遠隔転移4）が

認められるため外科手術による根治は

難しく、従来β線5)を放出するヨウ素-131

（131I）6）を使用した131I-MIBG

（メタヨードベンジルグアニジン)7）

による治療が行われていますが、

その治療効果は限定的です。

　β線よりも、飛程8)が短く生物効果が

高いα線5)が利用できるようになれば、

強力に細胞内のDNA9）を破壊し、

正常組織に対する放射線の影響も

最小限に抑えられることから、

現在よりも腫瘍だけを集中的に攻撃する

効果の高い治療が期待できます。

　そこで、本研究チームは、α線を

放出し、ヨウ素と似た化学特性を有する

211At（半減期：7.2時間）に着目して

α線がん治療薬剤を作り出す研究を進め、

今回、211At-MABGの製造に成功しました。

　この211At-MABGを、褐色細胞腫を

移植したマウスに1回投与した結果、

腫瘍に集積してその増殖を抑制する

だけでなく、投与7日後までに腫瘍を

約半分に縮小することができました。

　一方、副作用の指標である体重に

影響は認められませんでした。

　これらの研究成果から211At-MABGが

悪性褐色細胞腫の効果的な治療薬と

なることが大いに期待されます。

　本研究成果は、これまで別々の

研究機関

（国立研究開発法人日本原子力研究開発機構

と国立研究開発法人放射線医学総合研究所）

に属していた研究チームが、機関統合を

契機に、基礎から臨床研究までを

切れ目なく見据えた効率的な研究体制を

構築し、それぞれが有していた

放射性同位体製造技術と薬剤合成技術を

融合させることにより、初めて実現した

ものです。

　今後は安全性について、さらに詳細な

検討を進めます。

　本研究成果は2016年6月15日

（日本時間6:45）に開催される

米国核医学会において口頭発表されます。

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　素晴らしい成果です。

＞α線がん治療薬剤211At-MABGの製造

＞に成功しました。

　マウスでは十分な効果が見られた

ようです。

　人への応用までにはまだまだ時間が

かかりそうですが、大いに期待したい

薬剤です。