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2016年5月 6日 (金)

植物由来成分であるプテロシンBはSIK3を阻害し変形性関節症の治療薬開発のリード化合物となる

平成28年3月24日
京都大学 iPS細胞研究所(CiRA)
科学技術振興機構(JST)
 
詳細は、リンクを参照して下さい。
 
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ポイント
 
○変形性関節症の治療ターゲットとして
 SIK3というタンパク質を同定した。
 
○SIK3の働きを阻害する物質として
 食用植物に含まれているプテロシンBを
 見出した。
 
○プテロシンBが変形性関節症治療薬開発
 のヒント(リード化合物)となる。
 
 
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 箭原 康人 大学院生
(やはら やすひと:京都大学 CiRA
/富山大学)および妻木 範行 教授
(つまき のりゆき:京都大学 CiRA)
らの研究グループは、
竹森 洋 プロジェクトリーダー
(たけもり ひろし:医薬基盤・健康
・栄養研究所)らと共同で、
プテロシンB注1)という物質が
変形性関節症注2)に効果があることを
明らかにしました。
 
 加齢とともに関節の軟骨は薄くなり、
変形性関節症の患者数も増加します。
 
 妻木教授らの研究グループは
薬剤誘導によりSik3注3)遺伝子を
欠失するマウスを作製したところ、
Sik3を欠失したマウスでは
関節軟骨が厚くなり、変形性関節症の進行
が抑えられました。
 
 さらにSik3の阻害剤として
食用植物由来の物質である
プテロシンBを同定しました。
 
 プテロシンBをマウスの関節に
投与すると、変形性関節症の進行が
抑えられました。
 
 以上の結果から変形性関節症の
治療ターゲットとしてSIK3が
有用であると考えられました。
 
 また、プテロシンBは
変形性関節症の薬のリード化合物注4)
になりえると考えられます。
 
 この研究成果は2016年3月24日
10時(英国時間)に英国科学誌
「Nature
 Communications」で
オンライン公開されます。
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 「単純に軟骨が薄くなることが
変形性関節症の原因であるとは言えない」
とのことです。
 一要因ではあるのでしょうが、
 
 いろいろあるんですね。
 
 この化合物をベースとして良い薬が
開発されるよう祈っています。

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