新たなコバルト触媒で水しか出さずに有用分子を合成

新たなコバルト触媒で水しか出さずに

有用分子を合成

～医薬品合成における環境負荷の低減と

低コスト化に期待～

平成２７年７月３日

科学技術振興機構（ＪＳＴ）

北海道大学

星薬科大学 薬学部

詳細は、リンクを参照して下さい。

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ポイント

○高価なロジウム触媒を使用する従来の

　有用分子合成法は、アルコールの

　活性化処理工程が必要なので廃棄物が

　多かった。

○安価なコバルト触媒を用いて、

　アルコールを活性化処理せずに

　利用可能で、水しか出さない合成法

　を開発した。

○合成工程を短縮し、環境負荷を低減

　した医薬品製造プロセスの構築が

　期待される。

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ＪＳＴ戦略的創造研究推進事業の一環

として、北海道大学 大学院薬学研究院の

松永 茂樹　教授、星薬科大学 薬学部の

坂田 健　准教授らは、安価な

コバルト触媒注１）を利用し、工程も

廃棄物も減らして有用分子を合成できる

技術を開発しました。

　医薬品合成では、原料の目的位置の

炭素－水素結合だけを触媒の作用で

うまく活性化注２）し、有用分子に

化学変換する方法が有効です。

　ロジウム触媒は、希少で高価では

あるものの、優れた触媒性能を持つため

産業に利用されています。

　しかし炭素源となる化学薬品の

アリル基注３）と呼ばれる炭素パーツを

含むアリルアルコール注４）は、

そのままではロジウム触媒と

うまく反応しません。

　そのため、アリルアルコールに

あらかじめ活性化処理を施す工程が

必要不可欠でしたが、それに伴って

廃棄物も多くなることが課題でした。

　本研究では、コバルト触媒の酸素と

結合しやすい性質を応用することで、

アリルアルコールを活性化処理する

ことなく、そのままで利用することに

成功しました。

　アリルアルコールをそのまま利用する

ことで余計な工程が減らせ、廃棄物が

削減されます。

　さらに、医薬品合成に有用な

炭素パーツであるアリル基を原料の

目的位置へ導入する反応でも、

水しか排出されません。

　本研究で開発されたコバルト触媒技術

は、ロジウム触媒よりも安価である点、

アリルアルコールの活性化処理が不要

なため工程数を削減できる点、

水しか出さずに有用分子を合成できる点

で従来法よりも優れています。

　環境負荷の低減やコストの削減に

つながり、持続可能な医薬品製造プロセス

構築に貢献すると期待されます。

　本研究成果はドイツ化学会誌

「Ａｎｇｅｗａｄｎｔｅ　Ｃｈｅｍｉｅ

　Ｉｎｔｅｒｎａｔｉｏｎａｌ

　Ｅｄｉｔｉｏｎ」のオンライン版で

近日中に公開されます。

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　良さそうですね。

＞本研究成果により、合成工程を短縮

＞するとともに、目的の有用分子を

＞得る際の廃棄物を削減することが

＞できます。

＞医薬品を従来よりも低コストに、

＞また環境への負荷をかけずに合成する

＞ことを実現し、産業および環境の観点

＞でも持続可能な医薬品製造プロセスの

＞構築に貢献すると期待されます。

　おおいに期待したい。

　医薬品高いですよね。

　もっと低コストに出来る可能性が出て

来たということかな？