医薬品、ファインケミカルの新しい製造法：原料から直接医薬品の連続合成が可能に

医薬品、ファインケミカルの新しい製造法

：原料から直接医薬品の連続合成が可能に

2015/04/16

東京大学大学院プレスリリース

詳細は、リンクを参照して下さい。

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発表のポイント

・これまで99%以上の医薬品の有効成分等

　を製造する手法として利用されてきた

　バッチ反応法（注1）には環境への負荷

　が高いという問題点がありました。

・今回実現した手法（フロー精密合成

　（注2））により、医薬品の有効成分

　である (R)-ロリプラム（注3）の合成

　に成功し、バッチ反応法よりも極めて

　効率のよい合成を達成しました。

・本成果は「フロー精密合成」という

　新しい概念を実現したものであり、

　今後、基盤技術として発展させること

　により、化学・製薬産業の国際的競争力

　強化、周辺産業の活性化につながる

　ものと期待されます。

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発表概要

　東京大学大学院理学系研究科の

小林 修教授らの研究グループは、

フロー精密合成（注2）により、

医薬品有効成分である(R)-及び

(S)-ロリプラム（注3）（図3参照）を

高収率、高選択収率で合成することに

成功しました。

　同研究グループは、高活性な固定化触媒

（注4）（不均一系触媒）を開発し、

本触媒を用いた多段階連続流通法（注5）

（図1,2参照）によって、原料を複数種類

の筒状の容器（カラム（注6））に連続的

に通過させるだけで8段階の化学反応が

効率よく進行し、 (R)-及び

(S)-ロリプラムが簡便かつ高効率的に合成

できることを示しました。

　現在の医薬品の有効成分や化成品、

農薬などの化学製品は、全ての原料等を

反応釜に投入して、物質の反応がすべて

終了した後に生成物を抽出する

バッチ反応法（注1）（図1a参照）を

繰り返して合成します。

　このため、本法は余分なエネルギーや

労力を必要とし、さらには廃棄物が多量に

排出されるという問題点がありました。

　今回開発した手法は、中間体の単離や

精製などが一切不要で、(R)-及び

(S)-ロリプラムの両者の合成も簡単に

できるほか、物質の反応に必要な

エネルギーもバッチ反応法に比べて低い

こと、触媒と生成物の分離操作が不要

という特徴があります。

　また、本合成手法は他の

ガンマアミノ酪酸誘導体の合成や医薬品に

限らず、香料や農薬、機能性材料など、

広くファインケミカル（注7）の製造にも

応用可能です。

　今後、本成果の基盤概念である

「フロー精密合成」を日本独自の基盤技術

として発展・確立することができれば、

「ものづくり日本」復権の切り札として、

化学・製薬産業の国際的競争力強化、

周辺産業の活性化につながることが

期待されます。

　本成果は、イギリスの科学誌

「Nature」2015年4月16日号で公開

されます。

　なお、オンラインでの公開は、

4月15日午前2時（日本時間）の予定です。

　なお、本研究は、科学技術振興機構

（JST）の戦略的創造研究推進事業

先導的物質変換領域（ACT-C）及び

JSTの研究成果展開事業 センター・

オブ・イノベーション（COI）プログラム

の一環として行われました。

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　上手く行けば、大きなインパクトのある

成果のようです。

＞今後、本成果の基盤概念である

＞「フロー精密合成」を日本独自の

＞基盤技術として発展・確立することが

＞できれば、「ものづくり日本」復権の

＞切り札として、化学・製薬産業の

＞国際的競争力強化、周辺産業の活性化

＞につながることが期待されます。

　とのこと。

　素人なので、どの位インパクトのある

成果なのか具体的にイメージ出来ない

のですが、期待したいと思います。