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2013年2月20日 (水)

生命ナノシステム科学研究科 東准教授らの研究グループが、がん治療の標的酵素に対する高特異性インヒビターの分子設計に成功!

平成25年2月15日 横浜市立大学
 
詳細は、リンクを参照して下さい。
 
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 横浜市立大学大学院生命ナノシステム
科学研究科の東 昌市准教授らの
研究グループが、がん治療の標的酵素
MMP-2(*1)に対する
高特異性インヒビタータンパク質(*2)の
創出に成功しました。
 
 この研究成果は伝統ある米国科学雑誌
Journal of Biological Chemistry
(平成25年2月10日オンライン版)に
掲載されました。
 
 
【ポイント】
・従来のMMPs阻害剤は特異性の低さが障害
 となり、がん治療薬としての利用に
 至っていない。
 
・今回、がん治療の標的酵素MMP-2に対し、
 特異的かつ強力なインヒビターの設計に
 成功した。
 
・この高特異性MMP-2インヒビターは、
 がんをはじめとしたMMP-2が関与する
 疾患(*)の治療薬としての応用が期待
 される。
 
*血小板血栓や動脈瘤、心筋梗塞後の
 心破裂などの心臓血管系疾患
 
 
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概要
 悪性のがん組織では、マトリックスメタロ
プロテアーゼ(MMPs)と呼ばれるタンパク質
分解酵素が高発現しており、がん細胞の
浸潤・転移を支えています。
 
 かつて、がんの抗転移剤開発をめざして
多くのMMPs阻害剤が開発されましたが、
残念ながら臨床試験の過程で確認された
様々な副作用が原因となり、がん治療薬
としての利用に至っていません。
 
 これは、20種以上存在するMMPsのうち、
がん治療の標的となるMMPsのみに作用する
選択的阻害剤の開発が困難であったこと
に起因します。
 
 東准教授らはAPP-IPと命名したペプチド
が標的MMPsの一つであるMMP-2に対し、
選択的阻害活性を持つことを見出し、
その阻害機構を解明しました
(2008年および 2011年J Biol Chem 掲載)
 
 今回、APP-IPと生理的MMPs
インヒビタータンパク質であるTIMP-2を
組み合わせることにより、MMP-2選択性、
阻害活性および安定性を飛躍的に上昇
させたインヒビタータンパク質の創出に
成功しました。
 
 本発明は国内(2008-262415)および
国際特許(PCT/JP 2009/ 067320)申請中
です。
 
 なお本研究は、本学戦略的研究推進費
「標的蛋白質の構造解析に基づく合理的
創薬」などの助成により行われました。
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>がんをはじめとしたMMP-2が関与する
>疾患に対する治療薬として開発すること
>が可能かも知れません。
 
 可能かも? というところが微妙ですね。
 
 どの位期待できるのでしょうか?
 
 MMP-2が関与する疾患(*)の治療薬
としての応用に期待したい。

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