細胞情報伝達タンパク質を標的とした新規薬剤の作用機構を解明

細胞情報伝達タンパク質を標的とした新規
薬剤の作用機構を解明
－血栓の予防、抗腫瘍化作用へ期待－
平成22年7月13日
国立大学法人 奈良先端科学技術大学院大学

詳細は、リンクを参照して下さい。

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　動物の体の中でホルモンや神経伝達物質が
細胞に働きかけると、血管が収縮したり、
神経細胞が興奮したり、血小板が凝集して
血が固まったりと様々な応答が起こります。

　このさいに細胞外のシグナル（信号）を
細胞内へ伝達する分子として細胞膜にある
「Gタンパク質※1」は極めて大事な役割を
果たしています。

　奈良先端科学技術大学院大学バイオ
サイエンス研究科の伊東広教授らのグループ
は、Gタンパク質に結合することで、シグナル
の伝達を遮断する低分子化合物の立体構造と
作用機構を世界で初めて明らかにしました。

　過剰なホルモン・神経伝達物質などにより
起きる病気や、調節が効かなくなった腫瘍
などの病気に対する新たな治療薬の開発への
ブレークスルーになるとともに、Gタンパク質
の活性化機構をひも解く上でも大変重要な
情報を提供します。

　この成果は、7月12日（月）から7月16日
（金）までのいずかの日に、米国科学
アカデミー紀要（PNAS）の電子版に掲載
されます。
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難しいですね。

「Gタンパク質に結合することで、シグナル
の伝達を遮断する低分子化合物の立体構造と
作用機構が明らかになった」結果。

１．Gタンパク質に選択性を持った新たな
　　低分子化合物の設計も可能
２．それぞれのGタンパク質が異なる
　　シグナル伝達システムを動かして様々
　　な細胞機能を調節していることから、
　　創薬や研究ツールの開発へのランド
　　マークになる
３．眼のブドウ膜メラノーマや脳の下垂体
　　腫瘍などでGタンパク質の変異が見出さ
　　れている。これはGタンパク質が細胞外
　　の刺激がなくても常にオンになって
　　しまうことで起こる。YM-254890はこの
　　ような活性型変異体に対しても抑制作用
　　を示すことから抗腫瘍剤の開発にも発展
　　する可能性も期待される。

ということで、なかなか重要な研究成果
らしいです。